Cafilisador 4 Cprs - Cafilisador

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Cafilisador 4 Cprs
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Cafilisador 500 + 65 Mg 16 Cprs
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Cafilisador 500 + 65 Mg 100 Cprs
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Informações
Cada comprimido contém 500 mg de dipirona sódica e 65 mg de cafeína.Adipirona ou metamizol é um derivado pirazolônico com potente açãoanalgésica e antipirética, cuja designação química é [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-PIRAZOL-4-IL)metilamina]metanosulfonato desódio, monohidratado. A dipirona possui também propriedadesantiespasmódicas e antiinflamatórias. Seus efeitos antitérmico eanalgésico são devidos a ação periférica e central sendo seu efeitoantiinflamatório relacionado à inibição da COX-2. É rápida e quasecompletamente absorvida, sendo rapidamente transformada emum metabólito ativo, a 4-metilamino antipirina, cuja meia-vidaplasmática é de cerca de 3 horas. Os efeitos terapêuticos iniciamsecerca de 30 minutos após a administração e perduram por 4 a 6horas. A concentração plasmática máxima ocorre em 60 a 90minutos.Seu metabolismo é hepático. Cerca de 70% da dipirona administradapor via oral é excretada na urina como metabólitos, nasprimeiras 24 horas. A dipirona e seus metabólitos são tambémexcretados no leite materno.O efeito analgésico deste medicamento tem mecanismo central eperiférico.Ao nível central admite-se um local de ação subcortical, poisdoses analgésicas de dipirona não causam sedação, sonolência oualterações em sensações que não sejam relacionadas à dor. Em nívelperiférico, a dipirona inibe a síntese das prostaglandinas e reduz asuscetibilidade à atividade nociceptiva de substâncias hiperalgésicas.A ação antiinflamatória parece ser periférica e possivelmenterelacionada a uma diminuição da permeabilidade capilar.A cafeína inibe competitivamente a fosfodiesterase, enzima quedegrada o AMP - cíclico. O aumento dos níveis intracelulares deAMP - cíclico é responsável por muitas das ações farmacológicasda cafeína. É também usada como adjuvante de analgésicos sendocapaz de aumentar em até 40% o efeito analgésico de substânciasassociadas. Além disso, parece ter efeito analgésico independente.Sua absorção por via oral é rápida, mas irregular, atingindo nívelplasmático de 1,5 mcg/mL em uma hora, após dose de 100 mg.Doses de 2,5 mg/kg/dia proporcionam taxa plasmática de 7 a 19mcg/mL.Atravessa a barreira placentária e é encontrado no leite materno.Sua meia-vida no adulto é de 4 horas. Sofre metabolizaçãohepática sendo eliminada por via renal sob forma inalterada (10%)e principalmente sob forma de metabólitos.Com a associação dipirona sódica + cafeína (Cafilisador) obtémsemaior eficácia analgésica utilizando-se duas substânciascomprovadamente eficazes e de elevado índice de segurança.

Indicações
Cafilisador (dipirona sódica + cafeína) está indicado comoanalgésico, especialmente nos casos de dor de cabeça eenxaqueca.

Contra Indicações
A dipirona sódica está contra-indicada em indivíduossabidamente alérgicos aos derivados pirazolônicos ou comdeterminadas doenças metabólicas, tais como porfiria hepáticae deficiência congênita de glicose-6-fosfato-desidrogenase.Como os demais analgésicos, a dipirona não deve seradministrada em altas doses ou por tempo prolongado, semcontrole médico. Está igualmente contra-indicada durante agestação (ver ?Advertências? - Gravidez e lactação).Nos tratamentos prolongados é obrigatório o acompanhamentodo paciente através de hemogramas, devido àpossibilidade de ocorrência de agranulocitose. O uso dedipirona em casos de amigdalite ou qualquer outra afecçãobuco-faríngea deve merecer cuidado especial, pois estaafecção preexistente pode mascarar os primeiros sintomasde agranulocitose (angina agranulocítica), ocorrência rara, maspossível quando se faz uso de produto que contenha dipirona.Emindivíduos com deficiência de protrombina, a dipirona podeagravar a tendência ao sangramento. Pacientes com asma ouinfecções respiratórias crônicas, bem como pacientes comhipersensibilidade a qualquer tipo de substância, podemdesenvolver choque. O uso de Cafilisador (dipirona sódica +cafeína)érecomendadoparaindivíduosacimade15anosdeidade.Em pacientes com distúrbios hematopoéticos, a dipironasomente deve ser administrada sob controle médico. Duranteo tratamento com dipirona sódica pode se observar umacoloração avermelhada na urina, devido à excreção dometabólito rubazônico, porém, isto não tem significadotoxicológico ou clínico.A contra-indicação principal da cafeína é a presença de úlceragastroduodenal.

Uso Na Gravidez
A segurança da dipirona em mulheresgrávidas não está estabelecida. Assim, o produto não deve ser utilizado durante a gravidez. A dipirona é excretada noleite materno e, portanto, seu uso não é recomendado durantea lactação.

Interações Medicamentosas
A dipirona e o álcool podem potencializar reciprocamente osseus efeitos. A dipirona pode provocar redução dos níveisplasmáticos da ciclosporina. Adipirona não deve ser associadaà clorpromazina, pois há risco de hipotermia grave. A cafeínaapresenta efeitos facilitadores significativos sobre a analgesiaproduzida pelos AINEs.

Reações Adversas
Reações alérgicas (raras): choque anafilático.Reações cutâneas: urticária ou erupções. Foram observadosraríssimos casos de necrólise epidérmica tóxica.Asma: têm sido reportados casos de crise asmática,particularmente em pacientes com intolerância ao ácidoacetilsalicílico.Reações hematológicas: agranulocitose (ver ?Advertências?);anemia e trombocitopenia (muito raras).Raríssimos casos de efeitos colaterais renais: insuficiênciarenal aguda, nefropatia.Reações gástricas: náuseas, vômitos, diarréia.Distúrbios visuais: muito raramente a cafeína poderá provocarescotomas cintilantes, acúfenos e cefaléia.Outras: algumas vezes a urina com pH ácido pode apresentarcoloração avermelhada. Este fato pode ser decorrente dapresença do ácido rubazônico, metabólito presente em baixaconcentração.

Posologia
Comprimidos: (adultos) 1 a 2 comprimidos até 4 vezes ao dia.

Superdosagem
A margem de segurança da dipirona é bem ampla. Podem ocorrersintomas tais como: vômitos, vertigens e sonolência. Não existeantídoto específico para a dipirona e o tratamento dasuperdosagem é, portanto, sintomático. Deve-se instituir alavagem gástrica e administração de carvão ativado bem comocuidados apropriados de suporte, caso necessário.Doses elevadas de cafeína podem provocar taquicardia sinusal,náuseas, vômitos, dor epigástrica, cefaléia, insônia, tremores eraramente, extrassístoles, arritmias, úlcera gastroduodenal,convulsões, distúrbios visuais e abortamento.

Características Farmacológicas
Características FarmacológicasA Dipirona ou metamizol é um derivado pirazolônico com potente ação analgésica eantipirética, cuja designação química é [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-PIRAZOL-4-IL)metilamina]metanosulfonato de sódio, monohidratado. A dipirona possui tambémpropriedades antiespasmódicas e antiinflamatórias. Seus efeitos antitérmico e analgésico sãodevidos a ação periférica e central sendo seu efeito antiinflamatório relacionado à inibição daCOX-2. É rápida e quase completamente absorvida, sendo rapidamente transformada em ummetabólito ativo, a 4-metilamino antipirina, cuja meia-vida plasmática é de cerca de 3 horas.Os efeitos terapêuticos iniciam-se cerca de 30 minutos após a administração e perduram por 4a 6 horas. A concentração plasmática máxima ocorre em 60 a 90 minutos.Seu metabolismo é hepático. Cerca de 70% da dipirona administrada por via oral sãoexcretados na urina como metabólitos, nas primeiras 24 horas. A dipirona e seus metabólitossão também excretados no leite materno.O efeito analgésico deste medicamento tem mecanismo central e periférico. Ao nível centraladmite-se um local de ação subcortical, pois doses analgésicas de dipirona não causamsedação, sonolência ou alterações em sensações que não sejam relacionadas à dor. Em nível periférico, a dipirona inibe a síntese das prostaglandinas e reduz a suscetibilidade à atividadenociceptiva de substâncias hiperalgésicas. A ação antiinflamatória parece ser periférica epossivelmente relacionada a uma diminuição da permeabilidade capilar.A Cafeína inibe competitivamente a fosfodiesterase, enzima que degrada o AMP ? cíclico. Oaumento dos níveis intracelulares de AMP ? cíclico é responsável por muitas das açõesfarmacológicas da cafeína. É também usada como adjuvante de analgésicos sendo capaz deaumentar em até 40% o efeito analgésico de substâncias associadas. Além disso, parece terefeito analgésico independente.Sua absorção por via oral é rápida, mas irregular, atingindo nível plasmático de 1,5mcg/mL emuma hora, após dose de 100 mg.Doses de 2,5 mg/kg/dia proporcionam taxa plasmática de 7 a 19 mcg/mL.Atravessa a barreira placentária e é encontrado no leite materno. Sua meia-vida no adulto éde 4 horas. Sofre metabolização hepática sendo eliminada por via renal sob forma inalterada(10%) e principalmente sob forma de metabólitos.Com a associação dipirona sódica + cafeína (Cafilisador) obtém-se maior eficácia analgésicautilizando-se duas substâncias comprovadamente eficazes e de elevado índice de segurança.

Uso em grupos de risco
Em pacientes idosos e pacientes debilitados deve-se considerar a possibilidade dedesenvolvimento de insuficiência hepática e renal com o uso de dipirona sódica.As concentrações de cafeína são similares em adultos jovens e idosos.

Armazenagem
Cafilisador (dipirona sódica + cafeína) deve ser guardado em sua embalagem original.Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30º C), proteger da luz eumidade.