Celsentri 150 Mg 60 Cprs - Celsentri

Use os links abaixo para mais informações do medicamento

Celsentri 150 Mg 60 Cprs
Ofertas do produto: www.maispreco.com/celsentri-150-mg-60-cprs/12071/remedios.do
Outras apresentações: www.maispreco.com/remedios/celsentri.do
Laboratório: www.maispreco.com/pfizer/12071/laboratorio.do

Celsentri 300 Mg 60 Cprs
Ofertas do produto: www.maispreco.com/celsentri-300-mg-60-cprs/12072/remedios.do
Outras apresentações: www.maispreco.com/remedios/celsentri.do
Laboratório: www.maispreco.com/pfizer/12072/laboratorio.do



Indicações
Celsentri* (maraviroque), em combinação com outros medicamentos anti-retrovirais, é indicado para pacientes adultos, previamente experimentados a tratamento, e infectados somente com o vírus HIV-1 CCR5-trópico detectado (vide Posologia). Esta indicação é baseada nos dados de segurança e eficácia de dois estudos duplo-cegos, controlados com placebo, com 48 semanas de duração, em pacientes experimentados a tratamento (vide Propriedades Farmacodinâmicas). Tropismo Na maioria dos casos, a falha no tratamento com maraviroque foi associada à detecção de vírus CXCR4-trópico (por ex., CXCR4 ou tropismo duplo/misto) que não foi detectado pelo teste de tropismo antes do tratamento. O vírus CXCR4-trópico foi detectado em aproximadamente 60% dos indivíduos que não obtiveram sucesso no tratamento com maraviroque, e em 6% dos indivíduos experientes a tratamento com falha no braço placebo. Para se investigar a provável origem deste vírus CXCR4-trópico no tratamento, uma análise clonal detalhada foi realizada em vírus de 20 indivíduos representativos (16 indivíduos no braço com maraviroque e 4 indivíduos do braço placebo) em cujos vírus CXCR4 foi detectado na falha do tratamento. Da análise das diferenças da seqüência do aminoácido e dos dados de filogenética, o vírus CXCR4-trópico nos pacientes surgiu de um reservatório não detectado no início do tratamento pelo teste de tropismo, e não de uma mutação do vírus CCR5-trópico presente no início. A detecção do vírus CXCR4-trópico antes do início da terapia foi associada à redução de resposta virológica ao maraviroque. Além disso, os pacientes que falharam no tratamento com maraviroque 2 vezes ao dia com vírus CXCR4-trópico tiveram um aumento médio menor na contagem de células CD4+ do basal (+22 células/mm3) que aqueles pacientes que falharam com vírus CCR5-trópico (+149 células/mm3). O aumento médio na contagem das células CD4+ em pacientes que falharam no tratamento no braço placebo foi +5 células/mm3.

Contra Indicações
Celsentri* (maraviroque) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade ao maraviroque ou a qualquer componente da fórmula.

Uso Na Gravidez
Nenhum dado clínico significativo sobre a exposição durante a gravidez está disponível. Os estudos em animais não indicaram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto com relação a gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, ao parto ou ao desenvolvimento pós-natal (vide Dados de Segurança Pré-Clínicos). Celsentri* deve ser utilizado durante a gravidez somente se o benefício justificar o risco potencial ao feto. Celsentri* é um medicamento classificado na categoria B de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Uso durante a Lactação Estudos em ratas lactantes indicaram que maraviroque é extensivamente secretado no leite das ratas. Não se sabe se maraviroque é secretado no leite humano. As mães devem ser instruídas a não amamentar caso estejam recebendo Celsentri* devido ao potencial de transmissão do HIV e qualquer efeito indesejado possível durante a amamentação do lactente.

Interações Medicamentosas
Maraviroque é substrato do citocromo P450 CYP3A4. A administração concomitante de Celsentri * (maraviroque) com medicamentos que induzem o CYP3A4 pode reduzir as concentrações de maraviroque e reduzir seus efeitos terapêuticos. A administração concomitante de Celsentri * com medicamentos que inibem o CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas de maraviroque. O ajuste de dose de Celsentri * é recomendado quando Celsentri * é administrado com inibidores e/ou indutores do CYP3A4 concomitantemente. Os detalhes adicionais da administração concomitante com outros medicamentos são apresentados a seguir (vide Tabela 9 e item Posologia - Tabela 7). Estudos com sistemas enzimáticos recombinantes e microssomas hepáticos demonstraram que maraviroque não inibe qualquer uma das enzimas P450 importantes em concentrações clinicamente relevantes (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4). Maraviroque não apresenta efeito clinicamente relevante na farmacocinética do midazolam, dos contraceptivos orais etinilestradiol e levonogestrel, ou na taxa do 6beta- hidroxicortisol/cortisol na urina, sugerindo que não há inibição ou indução do CYP3A4 in vivo. Em alta exposição ao maraviroque, inibição potencial do CYP2D6 não pode ser excluída. Com base nos dados in vitro e nos dados clínicos, o potencial de maraviroque em afetar a farmacocinética de medicamentos co-administrados é baixa. O clearance renal é estimado em aproximadamente 23% do clearance total do maraviroque quando Celsentri * é administrado sem inibidores do CYP3A4. Uma vez que os processos ativos e passivos estão envolvidos, existe o potencial de competição para eliminação com outras substâncias ativas eliminadas por via renal. No entanto, a co-administração de Celsentri * com tenofovir (substrato para eliminação renal) e co-trimoxazol (contém trimetoprima, um inibidor de transporte de cátion renal), não demonstrou efeito na farmacocinética do maraviroque. Além disso, a co-administração de Celsentri * com a lamivudina/zidovudina não demonstrou efeito de maraviroque na farmacocinética da lamivudina (excretada principalmente por via renal) ou da zidovudina (metabolismo não P450 e clearance renal). O maraviroque inibe a glicoproteína-P in vitro (o IC50 é 183 µM). Os efeitos sistêmicos na glicoproteína-P são improváveis de serem relevantes. O maraviroque pode inibir a glicoproteína-P no intestino e portanto, pode afetar a biodisponibilidade de certos medicamentos. Tabela 9 - Interações e doses recomendadas com outros medicamentos (vide bula original).

Superdosagem
A maior dose administrada em estudos clínicos foi 1200 mg. A reação adversa dose limitante foi hipotensão postural. Embora a dose recomendada para Celsentri* (maraviroque) em pacientes recebendo um indutor de CYP3A4 sem um inibidor de CYP3A4 seja de 600 mg duas vezes ao dia, esta dose é apropriada devido ao metabolismo aumentado. O prolongamento do intervalo QT foi observado em cachorros e macacos em concentrações plasmáticas 6 e 12 vezes, respectivamente, daquelas esperadas em humanos com a dose máxima recomendada de 300 mg a cada 12 horas. No entanto, não foi observado prolongamento do intervalo QT clinicamente significativo, quando comparado à TBO isoladamente, nos estudos de fase 3 utilizando a dose máxima recomendada de maraviroque ou, em estudo farmacocinético específico para avaliar o potencial de Celsentri* em prolongar o intervalo QT. Não há antídoto específico para superdosagem com Celsentri*. O tratamento da superdosagem deve consistir de medidas gerais de suporte incluindo a manutenção do paciente na posição supina, cuidadosa avaliação dos sinais vitais, pressão arterial e ECG. Caso seja indicado, a eliminação de maraviroque ativo não absorvido deve ser obtida através da emese ou lavagem gástrica. A administração de carvão ativado também pode ser utilizada para ajudar na remoção do fármaco não absorvido. Uma vez que maraviroque se liga moderadamente às proteínas, a diálise pode ser benéfica na remoção deste medicamento.