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Informações
A Bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação de catecolaminas (norepinefrina e dopamina), com efeito mínimo na recaptação de indolaminas (serotonina) e sem inibir a monoaminoxidase (MAO). O mecanismo exato de ação de Bupropiona, assim como o de muitos antidepressivos, é desconhecido. Presume-se que o mecanismo de ação da Bupropiona seja mediado por mecanismos noradrenérgicos e/ou dopaminérgicos. Propriedades farmacocinéticas: Absorção: após administração oral da Bupropiona a voluntários sadios, os picos de concentração plasmática são alcançados após, aproximadamente, 3 horas. A Bupropiona e seus metabólitos apresentam cinética linear, após administração crônica de 150 a 300 mg diariamente. Não existem alterações significativas na absorção da Bupropiona, quando administrada com alimentos.
Indicações
Bup (cloridrato de Bupropiona) é indicado no tratamento, quer agudo, quer na prevenção de recidivas e rebotes de episódios depressivos. Bup (cloridrato de Bupropiona) também pode ser usado como adjuvante no tratamento da dependência à nicotina, de acordo com a orientação médica.
Contra Indicações
Bup (cloridrato de Bupropiona) é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à Bupropiona e/ou a qualquer componente da formulação. A Bupropiona é contra-indicada em pacientes com diagnóstico de epilepsia ou outros distúrbios convulsivos, e diagnóstico atual ou prévio de bulimia ou anorexia nervosa, uma vez que foi observada uma alta incidência de convulsões nestes pacientes, quando a Bupropiona foi administrada. Bup (cloridrato de Bupropiona) não deve ser administrado a pacientes tratados com qualquer outro medicamento que contenha Bupropiona, uma vez que a incidência das convulsões é dose-dependente. É contra-indicada a administração concomitante de inibidores da monoaminoxidase (lMAOs), ou o uso associado de Bupropiona dentro de até 14 dias após a interrupção do tratamento com IMAOs.
Reações Adversas
. Gerais: febre, dor torácica e astenia. Cardiovasculares: taquicardia, vasodilatação, hipotensão postural, elevação da pressão arterial (severa em alguns casos), fogacho- e síncope. Sistema nervoso central: convulsões (Vide item: PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS), insônia, tremor, distúrbios de concentração,cefaléia, tontura, depressão, contusão, alucinações, agitação, ansiedade, irritabilidade, hostilidade e despersonalização. Endócrinas e metabólicas: anorexia e perda de peso. Gastrintestinais: secura- na boca, distúrbios gastrintestinais que incluem náuseas e vômitos, dor abdominal e constipação. Pele/hipersensibilidade: erupções cutâneas, prurido e sudorese. Reações de hipersensibilidade, variando em gravidade, da urticária até o angioedema, dispnéia/broncoespasmo e, raramente, choque anafilático. Foi descrita a ocorrência de artralgia, mialgia e febre associadas ao eritema (rash) e a outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia (podendo lembrar a doença do soro). Raramente foram descritos eritema multiforme e Síndrome de Stevens-Johnson. Órgãos dos sentidos: zumbido, distúrbios visuais e alterações do paladar.
Posologia
Adultos Tratamento inicial: A dose inicial é de 150 mg, administrada como dose única diária. O efeito antidepressivo completo do cloridrato de Bupropiona pode não ser evidente até depois de algumas semanas de tratamento, assim como acontece com quase todos os antidepressivos. Caso não haja uma resposta adequada à dose de 150 mg/dia por parte do paciente, a dose pode ser aumentada até 300 mg/dia. A dose única máxima não deve ser maior que 150 mg. Doses de cloridrato de Bupropiona maiores que 150 mg/dia devem ser administradas em duas tomadas diárias, com intervalos de pelo menos 8 horas entre elas. Sugere-se evitar doses próximas ao horário de dormir. O aumento de dose para 300 mg/dia só deve ocorrer após um intervalo mínimo de cerca de 6 a 7 dias, empregando a dose de 150 mg/dia. Terapêutica de manutenção: Considera-se que episódios agudos de depressão requerem 6 meses ou mais de tratamento com drogas anti-depressivas. Cloridrato de Bupropiona (300 mg/dia) tem demontrado eficácia durante tratamentos prolongados (estudos com até 1 ano de duração). Crianças (com menos de 18 anos): A segurança e eficácia de cloridrato de Bupropiona em pacientes com menos de 18 anos não foram estabelecidas. Uso em Pacientes com Insuficiência hepática: cloridrato de Bupropiona deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática. Devido ao aumento na variação da farmacocinética em pacientes com cirrose hepática leve a moderada, deve ser considerada uma redução na freqüência da dosagem (Vide item PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS), nestes casos cloridrato de Bupropiona deve ser usado com extremo cuidado cm pacientes com cirrose hepática severa. Nestes pacientes, a dose não deve exceder 150 mg em dias alternados (Vide item: PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS).
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