terça-feira, 11 de outubro de 2011

Prefest 2 Mg 30 Cprs - Prefest

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Prefest 2 Mg 30 Cprs
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Informações
Dados pré-clínicos de segurança O estrogênio natural, estradiol, e o progestogênio sintético, norgestimato, são substâncias farmacológica e toxicologicamente bem caracterizadas. Os efeitos toxicológicos do estradiol, que têm sido amplamente relatados na literatura, refl etem ou resultam principalmente de uma exacerbação dos efeitos farmacológicos em doses maiores do que as terapêuticas. A toxicidade potencial do norgestimato sintético isolado ou em combinação com o etinilestradiol tem sido extensivamente investigada durante o desenvolvimento da combinação norgestimato e etinilestradiol para contracepção hormonal. Estas avaliações incluíram estudos de doses única e múltiplas em diversos animais de laboratório por períodos entre 2 semanas e 10 anos, e em doses superiores às doses clínicas propostas para o uso em terapia de reposição hormonal. Uma visão geral destes estudos indicou que a combinação etinilestradiol e norgestimato foi bem tolerada. Estes dados também dão suporte à combinação estradiol e norgestimato, encontrada em Prefest, uma vez que o etinilestradiol, um estrogênio sintético, é muito similar ao estradiol natural no que se refere à ação estrogênica, porém de maior potência e, portanto, potencialmente mais tóxico que o estradiol natural. Os efeitos biológicos observados nestas avaliações pré-clínicas são típicos de hormônios esteroidais e são consistentes com o perfi l farmacológico esteroidal dos estrogênios e dos progestogênios, respectivamente. Assim, os efeitos pré-clínicos foram observados em exposições consideradas sufi cientemente excessivas em relação à exposição máxima humana indicando reduzida relevância para o uso clínico. Propriedades farmacodinâmicas O componente estrogênico ativo do Prefest é o 17ß-estradiol, o estrogênio biologicamente mais potente produzido pelo ovário. A sua síntese nos folículos ovarianos é regulada pelos hormônios hipofi sários. Como todos os hormônios esteróides, o estradiol difunde-se livremente nas células-alvo, ligando-se a macromoléculas específi cas (receptores). O complexo estradiol-receptor interage com o DNA genômico para alterar a atividade de transcrição, o que resulta em aumento ou diminuição da síntese de proteína e alterações nas funções celulares. O estradiol é secretado em taxas diferentes durante o ciclo menstrual. O endométrio é altamente sensível ao estradiol, o qual regula a proliferação do endométrio durante a fase folicular do ciclo e, juntamente com a progesterona, induz alterações na secreção durante a fase lútea. Na peri-menopausa, a secreção de estradiol torna-se irregular e, eventualmente, cessa completamente. A ausência de estradiol está associada com sintomas menopáusicos, tais como instabilidade vasomotora, distúrbio do sono, humor depressivo, atrofi a vulvovaginal e urogenital e aumento da perda de tecido ósseo. Além disso, há uma evidência crescente de aumento da incidência de doença cardiovascular na ausência de estrogênio. A terapia de reposição hormonal compensa, de forma efi caz, a depleção de estrogênio na maioria das mulheres na pós-menopausa. Os estudos de ligação de receptores, assim como os estudos em animais e em humanos, mostraram que o norgestimato e o 17-desacetilnorgestimato, o principal metabólito ativo, combinam alta atividade progestacional com androgenicidade intrínseca mínima. O norgestimato não afeta o efeito do estradiol sobre os sintomas vasomotores. O norgestimato tem efeito dose-dependente sobre a prevenção da hiperplasia endometrial. O norgestimato tem efeito dose-dependente sobre os lipídeos séricos: 90 mcg mantêm a maioria dos efeitos do estradiol sobre o perfi l lipídico.

Indicações
Prefest* é indicado como terapia de reposição hormonal em mulheres com útero intacto, para: - tratamento dos sintomas vasomotores associados com a menopausa - tratamento da atrofia vulvovaginal - prevenção da osteoporose pós-menopáusica. Ao prescrever unicamente para a prevenção da osteoporose pós-menopausa, medicamentos não estrogênicos devem ser inicialmente considerados. A terapia com Prefest pode ser considerada para mulheres com risco significativo de osteoporose.

Contra Indicações
Prefest* não deve ser usado em mulheres com: - gravidez confirmada ou suspeita - tumores malignos das mamas - neoplasia do trato genital ou outra, estrógeno-dependente - sangramento genital anormal não diagnosticado - tromboflebite ou distúrbios tromboembólicos ativos ou com história prévia - hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula do produto.

Uso Na Gravidez
Prefest não deve ser usado na gravidez ou lactação.

Interações Medicamentosas
O estradiol, norgestimato e seus metabólitos inibem uma variedade de enzimas do citocromo P450 em microssomas hepáticos humanos. Entretanto, as conseqüências clínicas e toxicológicas de tal interação são, provavelmente, insignifi cantes, pois, no esquema posológico recomendado, as concentrações destes esteróides in vivo, mesmo nos níveis de pico sérico, são relativamente baixos em comparação com a constante inibitória (Ki). Fármacos indutores da atividade enzimática microssomal hepática podem alterar o metabolismo do estrogênio e do progestogênio. Exemplos destes fármacos são a rifabutina, bosentana e certos inibidores não-nucleosídeos da transcriptase reversa (por exemplo, nevirapina e efavirenz). O metabolismo do fármaco pode ser afetado por preparações à base de Erva de São João (Hypericum perforatum) que induz certas isoenzimas do citocromo P450 no fígado (por exemplo, CYP 3A4), assim como a P-glicoproteína. A indução das isoenzimas do citocromo P450 pode reduzir as concentrações plasmáticas do componente estrogênico do Prefest resultando, possivelmente, na redução dos efeitos terapêuticos e sangramento não programado. É possível que a indução destas mesmas isoenzimas possa também reduzir as concentrações do componente progestogênico do Prefest na circulação, o que pode resultar na diminuição do efeito de proteção contra hiperplasia endometrial estrogênio-induzida. O ritonavir e o nelfi navir, embora conhecidos como potentes inibidores das isoenzimas do citocromo P450, por contraste apresentam propriedades indutoras quando utilizados concomitantemente com hormônios esteróides. Um estudo clínico conduzido em 36 mulheres saudáveis na pós-menopausa usando Prefest demonstrou que o norgestimato e seus metabólitos não afetam a farmacocinética do 17ß-estradiol ou seus metabólitos.

Posologia
Adultos O tratamento com Prefest consiste na tomada diária de um comprimido. Nos dias 1 a 3 do tratamento o comprimido contém 1,0 mg de estradiol. Nos dias 4 a 6 o comprimido contém 1,0 mg de estradiol mais 90 mcg de norgestimato. Este esquema posológico de 3 dias de estradiol isolado seguido por 3 dias de estradiol + norgestimato é repetido de forma contínua ao longo do período de tratamento. O esquema posológico deve ser iniciado no Dia 1 com o primeiro comprimido do blister, seguindo a seqüência impressa na embalagem. O primeiro comprimido de uma nova embalagem deve ser tomado no primeiro dia imediatamente após o último comprimido da embalagem anterior. Se a paciente esquecer de tomar Prefest durante um ou mais dias, o tratamento deve ser reiniciado com o próximo comprimido da embalagem, sem pular nenhum comprimido. A paciente deve continuar a tomar 1 comprimido ao dia, em seqüência, até o término dos comprimidos da embalagem. Uso em crianças Prefest não é indicado para crianças.

Superdosagem
A dose excessiva de Prefest pode causar náuseas, vômito, sensibilidade mamária e sangramento de escape. Efeitos deletérios graves não foram relatados após a ingestão aguda de grandes doses de hormônios de reposição por crianças pequenas.

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