segunda-feira, 17 de outubro de 2011

Prolift 4 Mg 20 Cprs - Prolift

Use os links abaixo para mais informações do medicamento

Prolift 4 Mg 20 Cprs
Ofertas do produto: www.maispreco.com/prolift-4-mg-20-cprs/3229/remedios.do
Outras apresentações: www.maispreco.com/remedios/prolift.do
Laboratório: www.maispreco.com/pfizer/174/laboratorio.do



Informações
A reboxetina é um inibidor altamente seletivo e potente da recaptação da noradrenalina. A inibição da recaptação e o conseqüente aumento da disponibilidade da noradrenalina na fenda sináptica e a alteração da transmissão noradrenérgica estão entre os mecanismos de ação mais importantes dos antidepressivos conhecidos. Estudos in vitro demonstraram que a reboxetina não possui afinidade significativa por receptores adrenérgicos (a1, a2, b) e muscarínicos. A ligação a estes receptores foi descrita como estando associada a efeitos colaterais cardiovasculares, anticolinérgicos e sedativos de outros medicamentos antidepressivos. Nas doses terapeuticamente eficazes, a reboxetina não apresenta ligação significativa aos receptores da histamina e dopamina. Em voluntários saudáveis, a administração de doses únicas de 1 mg e 3 mg de reboxetina foi acompanhada por efeitos no SNC dose-dependentes com alterações do EEG (diminuição da voltagem das ondas teta e beta rápida na derivação frontocentral) e melhora da performance (teste de peg-board). Propriedades farmacocinéticas: A farmacocinética da reboxetina após doses orais, únicas ou múltiplas, foi estudada em voluntários saudáveis jovens ou idosos, em pacientes deprimidos e em indivíduos com insuficiência renal ou hepática. Após administração oral de dose única de 4 mg de reboxetina a voluntários saudáveis, alcançou-se pico de concentração plasmática de aproximadamente 130 ng/ml em um prazo de 2 h após a administração. Dados indicam que a biodisponibilidade absoluta é de no mínimo 90%. Os níveis plasmáticos de reboxetina decaem de forma monoexponencial, com meia-vida de aproximadamente 13 h. Observaram-se condições de estado de equilíbrio (steady-state) num prazo de 5 dias. Demonstrou-se linearidade da farmacocinética no intervalo de doses únicas orais nos intervalos de dose clinicamente recomendados. O fármaco parece distribuir-se na água corporal total.

Indicações
Prolift (reboxetina) é indicado para o tratamento agudo da doença depressiva e para amanutenção da melhora clínica em pacientes responsivos ao tratamento inicial.A remissão da fase aguda da doença depressiva está associada à melhora da qualidade de vida dopaciente, em termos de adaptação social. O efeito clínico é observado após 14 dias do início dotratamento.

Contra Indicações
Hipersensibilidade à reboxetina ou a qualquer outro componente da fórmula.

Advertências
GeraisDevido ao relato de alguns raros casos de convulsões durante os estudos clínicosrealizados, o uso de Prolift® (mesilato de reboxetina) deve ser acompanhado de estritamonitoração no caso de pacientes com antecedentes de distúrbios convulsivos; aadministração do medicamento deve ser descontinuada se o paciente apresentarconvulsões.Deve-se evitar o uso concomitante de inibidores da MAO e reboxetina, até que estejamdisponíveis dados adicionais. (vide ?Interações Medicamentosas?)Da mesma forma que todos os antidepressivos, ocorreram alternâncias demania/hipomania durante os estudos clínicos. Recomenda-se, portanto, a supervisãorigorosa de pacientes bipolares.Deve-se supervisionar rigorosamente pacientes com retenção urinária e glaucoma.Acima da dose máxima recomendada, observou-se hipotensão ortostática com maiorfreqüência. Deve-se ter cuidado especial ao administrar a reboxetina concomitantemente aoutros medicamentos de conhecida ação hipotensora.Uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos de idadeA reboxetina não deve ser usada no tratamento de crianças e adolescentes menores de 18anos de idade. Comportamentos relacionados ao suicídio (tentativa de suicídio epensamentos suicidas) e hostilidades (predominantemente agressão, comportamentooposicionista e raiva) foram mais observados em estudos clínicos entre crianças eadolescentes tratados com antidepressivos comparados aos que foram tratados complacebo. Se, baseado nas necessidades clínicas for decidido pelo tratamento, o pacientedeve ser cuidadosamente monitorado com relação ao aparecimento de sintomas suicidas.Além disso, faltam dados de segurança a longo prazo, a respeito do crescimento,maturidade e desenvolvimento cognitivo e comportamental de crianças e adolescentes queutilizam antidepressivos.Uso em adultos jovens (18-25 anos de idade)Uma análise adicional de um conjunto de dados sobre antidepressivos comumentedisponíveis mostrou um aumento no risco de pensamento e comportamento suicidasquando comparado com o placebo em adultos jovens, em estudos de curta duração, dedepressão maior e outras desordens psiquiátricas. Em geral, os dados são insuficientespara quantificar um aumento no risco de pensamento e comportamento suicida associadoao tratamento com reboxetina. Todavia, nos casos onde a terapia com reboxetina foradotada em adultos jovens deve-se levar em conta o risco potencial e a necessidade clínicado paciente.Suicídio/Pensamentos Suicidas ou piora do quadro clínicoA depressão é associada a um aumento no risco de pensamentos suicidas, auto-injúria esuicídio (eventos suicidas relacionados). Este risco persiste até que uma remissãosignificativa da doença ocorra. Como a melhora pode não ocorrer durante as primeirassemanas ou mais de tratamento, recomenda-se que os pacientes sejam monitoradosrigorosamente até que a esta seja notada.Uma supervisão rigorosa dos pacientes, em particular daqueles com alto risco, deve serfeita especialmente no início do tratamento, bem como nas mudanças de dose. Ospacientes (e cuidadores) devem ser alertados com relação a necessidade de monitorarqualquer piora clínica, comportamento ou pensamento suicida e mudanças incomuns nocomportamento. Deve-se procurar aconselhamento médico imediatamente caso estessintomas apareçam.

Uso Na Gravidez
Não foram realizados estudos adequados e bem-controlados em mulheres grávidas.Entretanto, dados de segurança pós-comercialização de uma quantidade bem limitada decasos de exposição durante a gravidez, indicam que não ocorreu evento adverso àreboxetina durante gravidez ou à saúde do feto ou recém-nascido. Estudos em animais emgeral, não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos com relação a gravidez,desenvolvimento embrionário/fetal ou parto. Foram notadas diminuições nas capacidades decrescimento e desenvolvimento em ratos neonatos. (vide ?Dados de Segurança Pré-Clínica?)A reboxetina apenas deve ser utilizada durante a gravidez se o benefício esperado justificaro risco potencial para o feto.Prolift® é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto,este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientaçãomédica ou do cirurgião dentista.Uso durante a LactaçãoA reboxetina é excretada no leite materno. O nível esperado de substância ativa transferidano leite materno é baixo, entretanto não há informações suficientes para excluir o risco aolactente. O uso de reboxetina durante a amamentação pode ser considerado se o benefíciopotencial superar o risco para a criança.

Interações Medicamentosas
Estudos in vitro e in vivo mostraram que a reboxetina não é metabolizada pelo citocromoP450 2D6. Portanto, não são necessárias precauções especiais no caso de pacientes queapresentam deficiência desta enzima. Da mesma forma, é improvável que inibidores dessaenzima, como a fluoxetina e a paroxetina, afetem a farmacocinética da reboxetina.Estudos de metabolismo in vitro mostraram que a reboxetina não inibe a atividade dasseguintes isoenzimas do citocromo P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2E1. Emconcentrações altas, a reboxetina inibe a CYP2D6, mas não se conhece a significânciaclínica dessa observação. Estudos in vitro mostram que a reboxetina é um inibidor muitofraco da CYP3A4.Estudos in vitro indicam que a reboxetina é metabolizada, principalmente, pela isoenzimaCYP3A4 do citocromo P450; a reboxetina não é metabolizada pela CYP2D6. Portanto,poder-se-ia esperar que compostos que diminuam a atividade dessa isoenzima aumentemas concentrações plasmáticas da reboxetina. Em um estudo com voluntários sadios,demonstrou-se que o cetoconazol, um inibidor potente da CYP3A4, aumentou asconcentrações plasmáticas dos enantiômeros da reboxetina em aproximadamente 50%.Não se observou interação farmacocinética recíproca significativa entre a reboxetina e olorazepam.Em um estudo in vivo de múltiplas doses realizado em voluntários saudáveis, não foiobservada interação clinicamente significativa entre a fluoxetina e a reboxetina. Emvoluntários saudáveis, a reboxetina não parece potencializar o efeito do álcool sobre asfunções cognitivas.Não se avaliou, em estudos clínicos, o uso concomitante da reboxetina com outrosantidepressivos (tricíclicos, inibidores da MAO, ISRSs e lítio).A extensão da absorção da reboxetina não é influenciada significativamente pela ingestãoconcomitante de alimentos.

Reações Adversas
As reações adversas observadas nos pacientes tratados com reboxetina são de intensidade leve a moderada, aparecem no início do tratamento e tendem a diminuir com o passar do tempo. Nos estudos controlados com placebo foram relatados eventos adversos em cerca de 70% dos pacientes tratados com reboxetina e em aproximadamente 60% dos pacientes tratados com placebo. Os índices de descontinuação do tratamento devido a efeitos adversos foram similares entre os pacientes tratados com reboxetina e com placebo, sendo inferiores a 10%. Eventos adversos com freqüência estatística e significativamente maior em pacientes tratados com reboxetina em relação ao grupo placebo incluíram: secura na boca, constipação, insônia, aumento de sudorese, taquicardia, vertigem, dificuldades na micção, retenção urinária, impotência. Observou-se impotência principalmente em pacientes tratados com doses maiores que 8 mg/dia. Em termos de incidência de evento adverso, a diferença mais importante entre os sexos foi relacionada à freqüência de dificuldades na micção e retenção urinária, que ocorreu com maior freqüência em pacientes do sexo masculino. A freqüência global (aproximadamente 1%) de reações adversas graves em pacientes adultos tratados com reboxetina não foi diferente daquela observada na população tratada com placebo. A única modificação observada nos sinais vitais foi um aumento na freqüência cardíaca ortostática. Além da taquicardia não foram relatadas alterações consistentes nos traçados de ECG durante o tratamento de pacientes adultos com reboxetina. Na população idosa, observaram-se distúrbios do ritmo cardíaco (principalmente taquicardia) e de condução, evidentes ao ECG, em aproximadamente 15% dos casos. Nos estudos com duração superior a 8 semanas, reações adversas emergentes foram relatadas em aproximadamente 30% dos pacientes tratados com reboxetina e em aproximadamente 25% dos pacientes tratados com placebo. Estes eventos adversos foram associados com índices de descontinuação de 4% e 1%, respectivamente. O único evento observado mais freqüentemente no grupo tratado com reboxetina foi constipação. A partir dos resultados dos estudos clínicos não se observaram indícios de síndrome de abstinência com a descontinuação da reboxetina: sinais e sintomas relatados sobre a descontinuação abrupta foram raros e menos freqüentes em pacientes tratados com reboxetina (4%) do que com os que receberam placebo (6%).

Posologia
Uso em adultos: A dose terapêutica recomendada é de 4 mg, 2 vezes ao dia, (8 mg/dia) por via oral. Após 3 semanas, pode-se aumentar esta dose para 10 mg/dia, caso a resposta clínica seja incompleta. Uso em idosos (acima de 65 anos): A dose terapêutica recomendada é de 2 mg, duas vezes ao dia, (4 mg/dia) por via oral. Pode-se aumentar esta dose para 6 mg/dia, caso a resposta clínica seja incompleta após 3 semanas do início da terapia. Uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática: A dose inicial em pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática moderada a grave deve ser de 2 mg duas vezes ao dia, e pode ser aumentada de acordo com a tolerabilidade do paciente.

Características Farmacológicas
Propriedades FarmacodinâmicasA reboxetina é um inibidor seletivo da recaptação de noradrenalina que inibe fracamente aserotonina, diminui a atividade da dopamina e não tem afinidade significativa por receptoresadrenérgicos, histaminérgicos ou colinérgicos. Através da inibição da recaptação danoradrenalina a reboxina causa um aumento agudo das concentrações sinápticas denoradrenalina, seguido de uma regulação baixa e dessenssibilização de receptores ß- e a2-juntamente com um aumento na sensibilidade dos receptores a1 pós-sinápticos. É atravésdesta modificação do sistema noradrenérgico que acredita-se que reboxetina exerça suaatividade anti-depressiva.Propriedades FarmacocinéticasA reboxetina é bem absorvida no trato gastrintestinal com pico dos níveis plasmáticos após2 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é aproximadamente 97% (92% em pacientesidosos). Dados indicam que a biodisponibilidade absoluta é de, no mínimo, 90%. Estudos invitro indicam que a reboxetina é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo P-450CYP3A4; a principal via metabólica identificada é a dealquilação, hidroxilação, e oxidaçãoseguida de conjugação com glicuronídeo ou sulfato. A excreção ocorre principalmenteatravés da urina (78%) sendo que 10% na forma de droga inalterada. A meia vida deeliminação é de 13 horas. Observaram-se condições de estado de equilíbrio (steady-state)num prazo de 5 dias. Dados de estudos com animais indicam que a reboxetina atravessa aplacenta e é distribuída no leite materno.Dados de Segurança Pré-ClínicosEstudos de segurança pré-clínicos da reboxetina indicam ampla margem de segurança emhumanos, bem como ausência de potencial teratogênico, genotóxico ou carcinogênico.A reboxetina não induz mutações genéticas em células bacterianas ou de mamíferos in vitromas induz aberrações cromossômicas em linfócitos humanos in vitro. A reboxetina nãocausa dano ao DNA em leveduras ou hepatócitos de ratos in vitro. A reboxetina não causoudano cromossômico em testes in vivo com micronúcleos de camundongos, e não aumentoua incidência de tumores em testes de carcinogenicidade em camundongos ou ratos.A hemossiderose foi relatada apenas em estudos de toxicidade em ratos.Estudos em animais não demonstraram quaisquer efeitos teratogênicos ou quaisquer efeitosdos compostos no desempenho reprodutivo global. Dosagens que produzem concentraçõesplasmáticas dentro da faixa terapêutica para humanos induziram dano ao crescimento,desenvolvimento e mudanças comportamentais de longa duração em na proleEm ratos a reboxetina é excretada no leite.

Uso em grupos de risco
Uso em AdultosA dose terapêutica recomendada é de 4 mg, 2 vezes ao dia (8 mg/dia), por via oral. Após 3semanas, pode-se aumentar essa dose para 10 mg/dia, caso a resposta clínica sejaincompleta.Uso em Idosos (acima de 65 anos)A dose terapêutica recomendada é de 2 mg, duas vezes ao dia (4 mg/dia), por via oral.Pode-se aumentar essa dose para 6 mg/dia caso a resposta clínica seja incompleta após 3semanas do início da terapia.Uso em CriançasNão há dados disponíveis sobre o uso de reboxetina em crianças. (vide ?Advertências ePrecauções?)Uso em Pacientes com Insuficiência Renal ou HepáticaA dose inicial em pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática moderada agrave deve ser de 2 mg duas vezes ao dia e pode ser aumentada de acordo com atolerabilidade do paciente.

Armazenagem
Prolift® deve ser conservado em temperatura ambiente (abaixo de 25ºC), protegido daluz e umidade.

Nenhum comentário:

Postar um comentário