segunda-feira, 17 de outubro de 2011

Proscar 5 Mg 30 Cprs - Proscar

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Proscar 5 Mg 30 Cprs
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Informações
Uso AdultoIngrediente ativoCada comprimido revestido contém 5 mg de finasterida como composto ativo.Ingredientes inativosLactose, amido, óxido férrico amarelo, docusato sódico, celulose e estearato de magnésio,metilhidroxipropilcelulose, hidroxipropilcelulose, dióxido de titânio, talco, FD&C Azul 2 aluminum lake,água.

Indicações
Proscar® é indicado para o tratamento e o controle da hiperplasia prostática benigna (HPB) e paraa prevenção de eventos urológicos para: • reduzir o risco de retenção urinária aguda;• reduzir o risco de cirurgias, inclusive de ressecção transuretral da próstata e prostatectomia.Proscar® diminui o tamanho da próstata aumentada, melhora o fluxo urinário e os sintomasassociados a HPB.Pacientes que apresentam aumento do volume da próstata são os candidatos mais adequados paraa terapia com Proscar®.

Contra Indicações
Proscar® não é indicado para mulheres e crianças Proscar® é contra-indicado nos seguintes casos: • hipersensibilidade a qualquer componente do produto;• mulheres grávidas ou em idade fértil (veja ADVERTÊNCIAS: Gravidez: Exposição à Finasterida -Risco para os Fetos do Sexo Masculino).

Uso Na Gravidez
Proscar® é contra-indicado para mulheres grávidas ou em idade fértil (veja CONTRAINDICAÇÕES).Por causa da sua capacidade de inibir a conversão da testosterona a diidrotestosterona, osinibidores da 5a-redutase, entre eles a finasterida, podem causar anormalidades da genitáliaexterna de fetos do sexo masculino quando administrados a mulheres grávidas.Exposição à Finasterida - Risco para os Fetos do Sexo MasculinoMulheres não devem manusear comprimidos esfarelados ou quebrados de Proscar®quando estiverem grávidas ou se houver possibilidade de gravidez porque a finasterida podeser absorvida e causar danos para o feto do sexo masculino (veja Gravidez). Os comprimidosde Proscar® são revestidos, o que impede o contato com o ingrediente ativo durante omanuseio normal, desde que os comprimidos não estejam quebrados ou esfarelados.NutrizesProscar® não é indicado para mulheres. Não se sabe se a finasterida é excretada no leitematerno.

Reações Adversas
Proscar® é bem tolerado.No estudo PLESS, a segurança e a eficácia de Proscar® foram avaliadas em 1.524 pacientestratados com 5 mg/dia e em 1.516 pacientes que receberam placebo durante 4 anos. O tratamentofoi descontinuado por 4,9% dos pacientes (n= 74) em razão de efeitos adversos associados aProscar® em comparação com 3,3% (n= 50) que receberam placebo. Um total de 3,7% dospacientes (n= 57) tratados com Proscar® e 2,1% (n= 32) dos que receberam placebodescontinuou a terapia por causa de efeitos adversos relacionados à função sexual, que foram osefeitos adversos mais frequentemente relatados.As únicas reações adversas clínicas consideradas pelo investigador como possível, provável oudefinitivamente relacionadas ao medicamento, cuja incidência com Proscar® foi >1% e maior doque com o placebo durante os 4 anos do estudo, foram as relacionadas à função sexual, queixasrelacionadas às mamas e erupções cutâneas. No primeiro ano do estudo, foi relatado impotência em8,1% vs. 3,7%, diminuição da libido em 6,4 vs. 3,4% e distúrbios da ejaculação em 0,8 vs. 0,1%, dospacientes que receberam Proscar® e placebo, respectivamente. No 2o e no 4o ano do estudo, aincidência desses três efeitos não diferiu significativamente entre os grupos de tratamento. Asincidências cumulativas no 2o e no 4o ano foram: impotência (5,1% com Proscar® [Finasterida,MSD]; 5,1% com placebo); diminuição da libido (2,6%; 2,6%) e distúrbios da ejaculação (0,2%;0,1%). No primeiro ano do estudo, 3,7% e 0,8% dos pacientes tratados com Proscar® e placebo,respectivamente, relataram diminuição do volume ejaculado; no 2o e no 4o ano, a incidênciacumulativa foi de 1,5% com Proscar® e de 0,5% com placebo. No primeiro ano do estudo tambémforam relatadas ginecomastia (0,5%; 0,1%), aumento da sensibilidade das mamas (0,4%; 0,1%) eerupção cutânea (0,5%; 0,2%). No 2o e no 4o ano, as incidências cumulativas foram: ginecomastia(1,8%; 1,1%), aumento da sensibilidade da mama (0,7%; 0,3%) e erupção cutânea (0,5%; 0,1%).O perfil de experiências adversas nos estudos fase III controlados com placebo com 1 ano deduração e nas extensões de 5 anos, incluindo 853 pacientes tratados durante 5 a 6 anos, foisemelhante ao relatado no 2o e no 4o ano do estudo PLESS. Não há evidência de aumento deexperiências adversas com o aumento da duração do tratamento com Proscar®. A incidência denovas experiências adversas sexuais relacionadas ao medicamento diminuiu com a continuidade dotratamento.Outros dados de longa duraçãoEm um estudo de 7 anos controlado com placebo que envolveu 18.882 homens saudáveis, dosquais 9.060 tinham dados disponíveis de biópsia de próstata para análise, foi detectado câncer daprostáta em 803 homens tratados com Proscar® (18,4%) e 147 homens que recebiam placebo(24,4%). No grupo de Proscar®, 280 homens (6,4%) tiveram câncer da próstata detectado porbiópsia de agulha com escore de Gleason 7-10 vs. 237 homens (5,1%) no grupo placebo. Do totalde casos de câncer da próstata diagnosticado neste estudo, aproximadamente 98% foramclassificados como intracapsular (estágio T1 ou T2). A relação entre o uso prolongado deProscar® e tumores com escore de Gleason 7-10 é desconhecida.

Posologia
A posologia recomendada é de 1 comprimido de 5 mg diariamente, com ou sem alimentos.Posologia na Insuficiência RenalNão é necessário ajuste posológico para pacientes com graus variados de insuficiência renal(depuração de creatinina de até 9 mL/min), pois os estudos de farmacocinética não indicaramqualquer alteração da biodisponibilidade da finasterida.Posologia em IdososNão é necessário ajuste posológico para pacientes idosos, embora estudos de farmacocinéticatenham demonstrado certa diminuição na eliminação da finasterida em pacientes com mais de 70anos de idade.

Superdosagem
Alguns pacientes receberam doses únicas de Proscar® de até 400 mg e doses múltiplas de até 80mg/dia durante três meses, sem que fossem observados efeitos adversos.Não há recomendação de qualquer terapia específica para a superdose com Proscar.

Características Farmacológicas
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICASProscar®, um composto sintético 4-azasteróide, é um inibidor específico da 5a-redutase tipo II,uma enzima intracelular que metaboliza a testosterona no andrógeno mais potente, adiidrotestosterona (DHT). Na hiperplasia prostática benigna (HPB), o aumento da glândula prostáticadepende da conversão da testosterona em DHT dentro da próstata. Proscar® é altamente eficazna redução da DHT circulante e intraprostática. A finasterida não tem afinidade pelo receptorandrogênico.No Estudo de Segurança e Eficácia a Longo Prazo de Proscar® (Long-Term Efficacy and SafetyStudy ? PLESS), avaliou-se o efeito da terapia com Proscar® sobre os eventos urológicosrelacionados à HPB (intervenção cirúrgica [por exemplo, ressecção transuretral da próstata eprostatectomia] ou retenção urinária aguda com necessidade de cateterização) durante 4 anos em3.016 pacientes com sintomas moderados a graves de HPB. Nesse estudo duplo-cego, randômico,controlado com placebo e multicêntrico, o tratamento com Proscar® reduziu o risco total deeventos urológicos em 51% e também foi associado a regressão acentuada e mantida do volume dapróstata e a aumento mantido do fluxo urinário máximo e melhora dos sintomas.Farmacologia ClínicaA HPB ocorre na maioria dos homens que atingem 50 anos de idade e sua prevalência aumentacom o aumento da idade. Estudos epidemiológicos sugerem que o aumento da próstata estáassociado com o aumento de 3 vezes do risco de retenção urinária aguda e cirurgia da próstata.Homens com próstatas aumentadas também apresentam 3 vezes mais probabilidade deapresentar sintomas urinários moderados a graves ou redução do fluxo urinário do que homenscom próstatas menores.O desenvolvimento e aumento da próstata e subseqüente HPB é dependente de um potenteandrogênio, a diidrotestosterona (DHT). A testosterona, secretada pelos testículos e glândulasadrenais, é convertida rapidamente a DHT pela 5a-redutase tipo II, predominantemente napróstata, no fígado e na pele onde se liga preferencialmente aos núcleos da células dessestecidos.A finasterida é um inibidor competitivo da 5a-redutase tipo II humana, com a qual formalentamente um complexo enzimático estável. O turnover deste complexo é extremamente lento(t1/2 ~30 dias). In vitro e in vivo, demonstrou-se que a finasterida é um inibidor específico da 5a-redutase tipo II e não apresenta afinidade pelo receptor androgênico.Uma dose única de 5 mg de finasterida proporcionou rápida redução da concentração sérica deDHT, observando-se efeito máximo após 8 horas. Enquanto os níveis plasmáticos da finasteridavariaram em 24 horas, os níveis séricos de DHT permaneceram constantes durante este período,indicando que as concentrações plasmáticas do fármaco não estão diretamente correlacionadascom as concentrações plasmáticas de DHT.Nos pacientes com HPB, a finasterida, administrada por 4 anos na dose de 5 mg/dia, reduziu asconcentrações circulantes de DHT em aproximadamente 70% e foi associada a uma reduçãomediana do volume da próstata de aproximadamente 20%. Além disso, os níveis de antígenoespecífico prostático (PSA) foram reduzidos em 50% em relação aos valores obtidos na faseinicial, sugerindo redução do crescimento da célula epitelial da próstata. A supressão dos níveis de DHT e a regressão da próstata hiperplásica com a diminuição associada dos níveis de PSAforam mantidos nos estudos de até 4 anos. Nestes estudos, os níveis circulantes de testosteronaaumentaram aproximadamente 10% a 20%, já ficando dentro do intervalo fisiológico.Ao se administrar Proscar® por 7 a 10 dias a pacientes que serão submetidos a prostectomia,o medicamento causou redução de DHT intraprostática de aproximadamente 80%. Asconcentrações intraprostáticas de testosterona aumentaram até 10 vezes em relação aos níveispré-tratamento.Em voluntários saudáveis tratados com Proscar® por 14 dias, a descontinuação da terapiaresultou em retorno dos valores de DHT aos níveis pré-tratamento em aproximadamente 2semanas. Nos pacientes tratados por três meses, o volume da próstata, que declinouaproximadamente 20%, retornou próximo ao valor da fase inicial após aproximadamente trêsmeses da descontinuação da terapia.A finasterida não apresentou efeito sobre os níveis circulantes de cortisol, estradiol, prolactina,hormônio estimulante da tiróide ou tiroxina em comparação com o placebo. Não se observouefeito clinicamente significativo sobre o perfil lipídico plasmático (isto é, colesterol total,lipoproteínas de baixa densidade, lipoproteínas de alta densidade e triglicérides) ou sobre adensidade mineral óssea. Observou-se aumento de aproximadamente 15% de hormônioluteinizante (LH) e de 9% de hormônio folículo-estimulante (FSH) nos pacientes tratados por 12meses; no entanto, estes níveis permaneceram dentro do intervalo fisiológico. O hormônio deliberação da gonadotrofina (GnRH) estimulou os níveis de LH, e os de FSH não sofreramalteração, indicando que o controle regulatório do eixo hipofisário-testicular não foi afetado. Otratamento com Proscar® por 24 semanas para avaliar os parâmetros de sêmen emvoluntários saudáveis do sexo masculino não revelou efeitos clinicamente significativos sobre aconcentração de esperma, motilidade, morfologia ou pH. Observou-se redução mediana de 0,6mL do volume ejaculado, com redução concomitante de esperma total por ejaculação; estesparâmetros permaneceram dentro do intervalo normal e foram reversíveis com a descontinuaçãoda terapia.A finasterida parece ter inibido tanto o metabolismo do esteróide C19 como o do C21 e,conseqüentemente, parece ter apresentado efeito inibitório sobre as atividades hepática eperiférica da 5a-redutase tipo II. Os níveis séricos dos metabólitos da DHT ? androstenediolglicuronida e androsterona glicuronida ? também apresentaram redução significativaEste padrãometabólico é semelhante ao observado em indivíduos com deficiência genética de 5a-redutasetipo II que apresentam níveis acentuadamente diminuídos de DHT e próstatas pequenas, e quenão desenvolvem HPB; estes indivíduos apresentam defeitos urogenitais ao nascerem eanormalidades bioquímicas, porém não apresentam outros distúrbios clinicamente importantesem decorrência da deficiência da 5a-redutase tipo II.FarmacocinéticaApós dose oral de 14C-finasterida em homens, 39% da dose foi excretada na urina na forma demetabólitos (praticamente não foi excretado nenhum fármaco na forma inalterada na urina) e 57%da dose total foram excretados nas fezes. Neste estudo, foram identificados dois metabólitos dafinasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5a-redutase dafinasterida.Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é deaproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é afetada pela presença de alimentos. Sãoatingidas concentrações plasmáticas máximas de finasterida aproximadamente duas horas apósa administração e a absorção é completa após seis a oito horas. A finasterida apresenta meiavidade eliminação plasmática média de seis horas. A taxa de ligação a proteínas plasmáticas éde aproximadamente 93%. O clearance plasmático e o volume de distribuição da finasterida sãode aproximadamente 165 mL/min e 76 litros, respectivamente.Um estudo de doses múltiplas demonstrou lento acúmulo de pequenas quantidades de finasteridaao longo do tempo. Após a administração diária de 5 mg/dia, as concentrações plasmáticas de vale no estado de equilíbrio da finasterida são estimadas entre 8 e 10 ng/mL e permaneceramestáveis ao longo do tempo.A velocidade de eliminação da finasterida diminui um pouco em idosos. Conforme aumenta aidade dos indivíduos, a meia-vida é prolongada de uma meia-vida média de aproximadamente6 horas em homens entre 18 e 60 anos de idade para 8 horas em homens com mais de 70 anosde idade. Este achado não representa significância clínica e, conseqüentemente, não érecomendada redução da dose.Em pacientes com insuficiência renal crônica cujos clearance de creatinina variaram de 9 a 55mL/min, a disposição de uma dose única de 14C-finasterida não foi diferente da de voluntáriossaudáveis. A taxa de ligação a proteínas também não foi diferente em pacientes com insuficiênciarenal. Uma parte dos metabólitos que normalmente é excretada por via renal foi excretada nasfezes; portanto, parece que a excreção fecal aumenta proporcionalmente conforme reduz aexcreção urinária dos metabólitos. Não é necessário ajuste de dose para pacientes cominsuficiência renal não dialisados.A finasterida foi recuperada no fluido cérebro-espinhal dos pacientes tratados por um período de7 a 10 dias com a finasterida, porém o fármaco não parece se concentrar preferencialmente nofluido cérebro-espinhal. A finasterida também foi recuperada no fluido seminal dos indivíduostratados com 5 mg/dia de Proscar®. A quantidade de finasterida no fluido seminal foi 50 a 100vezes menor que a dose de finasterida (5 µg) que não apresentou efeito sobre os níveiscirculantes de DHT em adultos.

Uso em grupos de risco
Não é necessário ajuste posológico para esses pacientes, embora estudos de farmacocinéticatenham demonstrado certa diminuição da eliminação da finasterida em pacientes com mais de 70anos de idade.Uso PediátricoProscar® não é indicado para crianças. A eficácia e a segurança em crianças não foramestabelecidas.

Armazenagem
Mantenha em temperatura inferior a 30°C, protegido da luz, para minimizar a possibilidade dealteração da cor dos comprimidos com o tempo.

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