quinta-feira, 20 de outubro de 2011

Revatio 20 Mg 90 Cprs - Revatio

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Revatio 20 Mg 90 Cprs
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Indicações
Revatio* (citrato de sildenafila) é indicado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar.Revatio* demonstrou melhorar a capacidade para realização de exercícios e reduzir apressão arterial pulmonar média.

Contra Indicações
Revatio* (citrato de sildenafila) é contra-indicado a pacientes que apresentamhipersensibilidade à sildenafila ou a qualquer componente da fórmula.Consistente com os efeitos conhecidos sobre a via de óxido nítrico/monofosfato deguanosina cíclico (GMPc) (vide ?Características Farmacológicas ? PropriedadesFarmacodinâmicas?), a sildenafila demonstrou potencializar os efeitos hipotensores dosnitratos, e, portanto, a co-administração com doadores de óxido nítrico (como o nitrato deamila) ou nitratos em qualquer forma é contra-indicada.

Uso Na Gravidez
Não existem estudos adequados e bem controlados do uso de sildenafila em mulheresgrávidas. Os estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos emrelação à gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal(vide ?Características Farmacológicas ? Dados de Segurança Pré-clínicos?).Revatio* é um medicamento classificado na categoria B de risco de gravidez.Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas semorientação médica ou do cirurgião-dentista.Uso durante a LactaçãoNão se sabe se a sildenafila é excretada no leite materno. Uma vez que muitos fármacossão excretados no leite humano, deve-se ter cautela quando Revatio* é administrado àlactante.

Interações Medicamentosas
Efeitos de outros medicamentos sobre a sildenafilaEstudos in vitro: O metabolismo da sildenafila é mediado principalmente pelas isoformas do citocromo P450(CYP) 3A4 (via principal) e 2C9 (via secundária). Portanto, os inibidores destas isoenzimaspodem reduzir o clearance da sildenafila enquanto os indutores destas isoenzimas podemaumentar o clearance da sildenafila.Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional dos dados dos estudos clínicos indicou uma reduçãono clearance da sildenafila e/ou um aumento da biodisponibilidade oral da sildenafila quandoadministrada conjuntamente com substratos da CYP3A4 e com a combinação de substratosda CYP3A4 e beta-bloqueadores. Estes foram os únicos fatores com um impactoestatisticamente significativo sobre a farmacocinética da sildenafila em pacientes comhipertensão arterial pulmonar. A exposição à sildenafila de pacientes recebendo substratosda CYP3A4 e substratos da CYP3A4 mais beta-bloqueadores foram 43% e 66% maiores,respectivamente, em comparação aos pacientes que não receberam estas classesfarmacológicas. A exposição à sildenafila foi 5 vezes mais alta com uma dose de 80 mg trêsvezes ao dia em comparação à exposição a uma dose de 20 mg três vezes ao dia. Estafaixa de concentração cobre o aumento da exposição à sildenafila observada em estudosespecificamente desenhados de interação medicamentosa com inibidores da CYP3A4 comosaquinavir e eritromicina (com exceção de inibidores mais potentes da CYP3A4, por ex.,cetoconazol, itraconazol, ritonavir).Em um estudo conduzido com voluntários sadios do sexo masculino, a co-administração dasildenafila no estado de equilíbrio (80 mg três vezes ao dia) com um antagonista daendotelina, a bosentana, que é um indutor moderado das isoenzimas CYP3A4, CYP2C9 epossivelmente CYP2C19, no estado de equilíbrio (125 mg duas vezes ao dia) resultou emuma redução de 62,6% na AUC e de 55,4% na Cmáx da sildenafila (vide ?Posologia?). Acombinação de ambos os fármacos não resultou em alterações clinicamente significativasna pressão arterial (supina e ortostática) e foi bem tolerada em voluntários sadios.A administração concomitante do inibidor de protease de HIV, ritonavir, que é um inibidoraltamente potente da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg, 2 vezes ao dia) com asildenafila (100 mg, dose única) resultou em um aumento de 300% (4 vezes) na Cmáx e de1.000% (11 vezes) na AUC plasmática da sildenafila. Em 24 horas, os níveis plasmáticos dasildenafila ainda eram de aproximadamente 200 ng/mL, em comparação a aproximadamente5 ng/mL quando a sildenafila foi administrada isoladamente. Isto é compatível com os efeitosacentuados do ritonavir em um amplo espectro de substratos do citocromo P450. Com basenestes resultados farmacocinéticos, a co-administração da sildenafila com o ritonavir não éaconselhada (vide ?Advertências?).A co-administração do inibidor de protease de HIV, saquinavir, um inibidor da CYP3A4, noestado de equilíbrio (1200 mg, três vezes ao dia) com a sildenafila (100 mg em dose única)resultou em aumentos de 140% na Cmáx e de 210% na AUC da sildenafila. A sildenafilanão apresentou efeitos sobre a farmacocinética do saquinavir. Não é necessário ajuste dedose na co-administração da sildenafila com saquinavir (vide ?PropriedadesFarmacocinéticas - Farmacocinética Populacional?). Espera-se que inibidores mais potentesda CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol apresentem efeitos maiores.Quando uma dose única de 100 mg de sildenafila foi administrada junto com a eritromicina,um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg, duas vezes ao dia por5 dias), houve um aumento de 182% da exposição sistêmica da sildenafila (AUC). Não énecessário ajuste de dose na co-administração da sildenafila com eritromicina (vide?Propriedades Farmacocinéticas - Farmacocinética Populacional?).Em voluntários normais sadios do sexo masculino, não houve evidências de um efeito daazitromicina (500 mg/dia por 3 dias) sobre a AUC, Cmáx, Tmáx, constante de velocidade deeliminação ou sobre a meia-vida subseqüente da sildenafila ou de seu principal metabólitocirculante.A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e inibidor inespecífico da CYP3A4,causou um aumento de 56% nas concentrações plasmáticas da sildenafila, quando coadministradaà sildenafila (50 mg) a voluntários sadios.Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não afetam abiodisponibilidade da sildenafila.A co-administração de contraceptivos orais (etinilestradiol 30 mcg e levonorgestrel 150 mcg)não afetou a farmacocinética da sildenafila.O nicorandil é um híbrido de ativador do canal de potássio e nitrato. Devido ao componentenitrato, ele tem o potencial de apresentar várias interações com a sildenafila.Efeitos da sildenafila sobre outros medicamentosEstudos in vitro: A sildenafila é um inibidor fraco das isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 docitocromo P450 (CI50 > 150 µM).Estudos in vivo: Consistente com os efeitos conhecidos sobre a via óxido nítrico/GMPc (vide ?CaracterísticasFarmacológicas ? Propriedades Farmacodinâmicas?), a sildenafila demonstrou potencializaros efeitos hipotensores dos nitratos e sua co-administração com doadores de óxido nítricoou nitratos em qualquer forma é, portanto, contra-indicada (vide ?Contra-indicações?).Nos 3 estudos de interação medicamentosa específica, o alfa-bloqueador doxazosina (4 mge 8 mg) e a sildenafila (25 mg, 50 mg ou 100 mg) foram administrados simultaneamente apacientes com hiperplasia prostática benigna (HPB) estabilizada com o tratamento comdoxazosina. Nestas populações de estudo, foram observadas reduções adicionais médiasdas pressões arteriais sistólica e diastólica supinas de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg,respectivamente, e reduções adicionais médias da pressão arterial ortostática de 6/6 mmHg,11/4 mmHg e 4/5 mmHg, respectivamente. Quando a sildenafila e a doxazosina foramadministradas simultaneamente a pacientes estabilizados na terapia com a doxazosina, nãohouve relatos freqüentes de pacientes que experimentaram hipotensão postural sintomática.Esses relatos incluíram tontura e sensação de cabeça vazia, porém não síncope. Aadministração concomitante de sildenafila a pacientes recebendo terapia com alfabloqueadorespode resultar em hipotensão sintomática em alguns indivíduos susceptíveis(vide ?Advertências?).Em um estudo de interação específica, em que a sildenafila (100 mg) foi co-administradacom anlodipino a pacientes hipertensos, houve uma redução adicional na pressão arterialsistólica supina de 8 mmHg. A redução adicional correspondente à pressão arterialdiastólica supina foi de 7 mmHg. Estas reduções de pressão arterial foram de magnitudesemelhante a observada quando a sildenafila foi administrada isoladamente a voluntáriossadios (vide ?Características Farmacológicas ? Propriedades Farmacodinâmicas?).Nenhuma interação significativa foi demonstrada quando a sildenafila (50 mg) foi coadministradaà tolbutamida (250 mg) ou à varfarina (40 mg), ambas metabolizadas pelaCYP2C9.A sildenafila (50 mg) não potencializou o aumento do tempo de sangramento causado peloácido acetilsalicílico (150 mg).A sildenafila (50 mg) não potencializou os efeitos hipotensores do álcool em voluntáriossadios com níveis máximos médios de álcool no sangue de 0,08% (80 mg/dL).Em um estudo realizado com voluntários sadios, a sildenafila no estado de equilíbrio (80 mg,três vezes ao dia) resultou em um aumento de 49,8% na AUC e de 42% na Cmáx dabosentana (125 mg, duas vezes ao dia) (vide ?Posologia?).A sildenafila (100 mg, dose única) não afetou a farmacocinética no estado de equilíbrio deinibidores de protease de HIV, saquinavir e ritonavir, ambos substratos da CYP3A4.A sildenafila não apresentou impacto clinicamente significativo sobre os níveis plasmáticosdos contraceptivos orais (etinilestradiol 30 µg e levonorgestrel 150 µg).

Reações Adversas
No estudo central placebo-controlado de Revatio* (citrato de sildenafila) em hipertensãoarterial pulmonar, foram tratados um total de 207 pacientes com Revatio* em doses diáriasvariando de 20 mg a 80 mg, três vezes ao dia e 70 pacientes foram tratados com placebo. Aduração do tratamento foi de 12 semanas. Duzentos e cinqüenta e nove indivíduos quecompletaram o estudo central entraram em um estudo de extensão a longo prazo. Foramestudadas doses de até 80 mg, três vezes ao dia (N = 149 pacientes tratados por pelomenos 1 ano, 101 recebendo 80 mg, três vezes ao dia).A freqüência geral de descontinuação dos pacientes tratados com sildenafila na dose diáriarecomendada de 20 mg três vezes ao dia foi baixa (2,9%), assim como nos pacientestratados com placebo (2,9%).No estudo placebo-controlado de Revatio* como adjuvante ao tratamento com epoprostenolintravenoso, em hipertensão arterial pulmonar, um total de 134 pacientes foram tratadoscom Revatio* com doses diárias variando de 20 mg a 80 mg três vezes ao dia eepoprostenol e, 131 pacientes foram tratados com placebo e epoprostenol. A duração dotratamento foi de 16 semanas. A freqüência geral de descontinuação devido a eventosadversos em pacientes tratados com sildenafila/epoprostenol foi de 5,2% comparado a10,7% de pacientes tratados com placebo/epoprostenol.As reações adversas a medicamentos mais comumente relatadas (= 10%) com Revatio* noconjunto de dados combinados comparado ao placebo foram cefaléia, rubor, dispepsia,diarréia e dor nos membros.ATENÇÃO: ESTE É UM MEDICAMENTO NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAMINDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA ACEITÁVEIS PARA COMERCIALIZAÇÃO,EFEITOS INDESEJÁVEIS E NÃO CONHECIDOS PODEM OCORRER.

Posologia
a dose recomendada é de 20 mg três vezes ao dia. Os comprimidos devem ser tomados a cada 6 a 8 horas aproximadamente, com ou sem alimentos, por via oral.

Armazenagem
Revatio* (citrato de sildenafila) deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15 e30°C), protegido da luz e umidade.

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