Zelmac 6 Mg 30 Cprs - Zelmac

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Zelmac 6 Mg 30 Cprs
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Zelmac 6 Mg 60 Cprs
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Indicações
Zelmac é indicado para o tratamento da dor, desconforto e distensão abdominais e da alteração do funcionamento intestinal em pacientes com a síndrome do cólon irritável (SCI) cujos principais sintomas sejam a dor/desconforto e a constipação.

Contra Indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.

Advertências
Em uma revisão externa dos estudos clínicos, treze casos (13/11.614; 0,11%) de eventoscardiovasculares isquêmicos, como infarto do miocárdio, angina instável ou acidentevascular cerebral foram observados em pacientes em tratamento com Zelmac. Um evento foi observado em um paciente do grupo placebo (1/7.031; 0,01%). Uma segundarevisão externa confirmou um desequilíbrio numérico. Os eventos no grupo de Zelmacforam principalmente observados em pacientes com doença cardiovascular isquêmica oufatores de risco cardiovasculares pré-existentes. Médicos e pacientes devem estaratentos sobre o potencial para eventos como este neste grupo de pacientes. Não foiestabelecida a relação causal entre o uso de Zelmac e esses eventos.Zelmac não deve ser iniciado em pacientes que estão apresentando ou apresentamdiarréia freqüentemente.Pacientes que apresentam diarréia grave durante o tratamento com Zelmac (ver?Reações adversas a medicamentos?) devem ser orientados a consultar o médico.Zelmac deve ser descontinuado imediatamente em pacientes que desenvolvemhipotensão ou síncope (ver ?Reações adversas a medicamentos?).Zelmac contém lactose, portanto, pacientes com problemas hereditários raros deintolerância à galactose, deficiência grave de lactase ou má absorção de glicosegalactosenão devem tomar esse medicamento.

Uso Na Gravidez
Zelmac enquadra-se na categoria B de risco de gravidez.Dados sobre um número limitado (n=15) de grávidas expostas indicam a ausência deefeitos adversos do tegaserode na gravidez ou na saúde do feto e do recém-nascido. Atéagora, não estão disponíveis outros dados epidemiológicos relevantes. Os estudos emanimais não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos no que diz respeito agravidez, desenvolvimento embrio-fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal. No entanto,face a experiência limitada em humanos, a utilização de Zelmac durante a gravidez não érecomendada.O tegaserode é excretado no leite de ratos fêmeas lactantes com uma razão leite-plasmaelevada. Dado que também pode ser excretado no leite humano, o Zelmac não deve serprescrito a mulheres que estão amamentando.Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médicaou do cirurgião-dentista.

Interações Medicamentosas
Não foram identificadas interações medicamentosas clinicamente relevantes em estudosespecíficos de interações fármaco-fármaco ou após a utilização concomitante durante oprograma do desenvolvimento clínico do tegaserode.Com base nos dados disponíveis atualmente, quando Zelmac é co-administrado comoutros fármacos, não são necessários ajustes posológicos para nenhum dos fármacos.

Reações Adversas
Em estudos controlados por placebo, que envolveram 2.198 pacientes tratados com tegaserode durante um período até 12 semanas a freqüência de efeitos adversos nos pacientes que tomavam tegaserode foi semelhante à observada nos que tomavam o placebo, com exceção da diarréia. A diarréia foi relatada como um efeito adverso por 11,7 % dos pacientes em tratamento com o tegaserode nos ensaios clínicos, enquanto o valor correspondente para o placebo foi de 5,4 %. Mesmo na subpopulação com mais de 3 evacuações/dia ou fezes moles/líquidas até 25 % do tempo no início, a frequência na qual a diarréia foi reportada como um efeito adverso durante o tratamento foi apenas ligeiramente superior. Na maioria dos casos ocorreu no início, foi transitória, mais frequentemente observada como um episódio único durante o período de tratamento de 12 semanas, e resolveu-se com a continuação da terapêutica. A taxa de descontinuação dos estudos devido a diarréia foi baixa (1,6 % nos pacientes tratados com tegaserode e 0,5 % no grupo do placebo). A frequência da maioria dos outros efeitos adversos que ocorreram nos ensaios clínicos foi semelhante nos pacientes tratados com tegaserode e com placebo. Incluiram queixas gastrintestinais (ex. dor abdominal, náusea, flatulência), cefaléias, tonturas, dor lombar e sintomas semelhantes aos de gripe.

Posologia
A dose recomendada de Zelmac é um comprimido de 6 mg duas vezes por dia. Zelmac deve ser tomado por via oral antes de uma refeição. Idosos - Não é necessário um ajuste posológico em pacientes idosos. Pacientes pediátricos - A segurança e a eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas. Por este motivo, a sua utilização nesta população de pacientes não é recomendada. Pacientes com insuficiência hepática - Não é necessário um ajuste posológico em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Zelmac não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática grave. Pacientes com insuficiência renal - Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência renal leve, moderada ou grave.

Superdosagem
Sinais e sintomasNão há experiência de intoxicação aguda com o tegaserode. Contudo, com base nosresultados obtidos em voluntários saudáveis a quem se administraram doses únicas oraisequivalentes a 116 mg de tegaserode, os sinais e sintomas na superdose podem incluirdiarréia, cefaléias, dor abdominal intermitente e hipotensão ortostática.TratamentoÉ improvável que o tegaserode seja removido por meio de diálise devido ao seu volumede distribuição elevado e à sua extensa ligação às proteínas plasmáticas. Naeventualidade de uma superdose, deve ser aplicada terapia sintomática e de suporteadequada.

Características Farmacológicas
FarmacodinâmicaClasse terapêutica: agonista parcial do receptor 5-HT4 (serotonina tipo-4).Investigações clínicas demonstraram que tanto as funções motoras como sensorial dointestino parecem estar alteradas em pacientes com Síndrome do Intestino Irritável (SII).O mecanismo de ação do tegaserode é demonstrado pela estimulação do reflexoperistáltico e da secreção intestinal e pela moderação da sensibilidade visceral viaativação dos receptores de serotonina tipo-4 (5-HT4), no trato gastrintestinal. Otegaserode liga-se com alta afinidade aos receptores 5-HT4 humanos, não tendo afinidadeconsiderável para os receptores 5-HT3 ou para os receptores da dopamina. O tegaserodeatua como um agonista parcial dos receptores 5-HT4 neuronais, desencadeando aliberação de outros neurotransmissores dos neurônios sensoriais, tais como o peptídeogene-relacionado com a calcitonina. Os RNAm dos receptores 5-HT4 foram encontradosem todo trato gastrintestinal humano. Estudos in vivo mostraram que o tegaserodeaumenta a atividade motora basal e normaliza a motilidade reduzida ao longo do tratogastrintestinal. Além disto, os estudos demonstraram que modera a sensibilidade visceraldurante a distensão colo-retal em animais. Em um modelo animal de constipação,tegaserode normalizou a freqüência e quantidade de fezes e melhorou a consistência.Em estudos de farmacologia clínica, o tegaserode exibiu atividade pró-motílica ao longodo trato gastrintestinal. Em indivíduos saudáveis, o tegaserode administrado quer porinfusão intravenosa de 0,6 mg ou como uma dose oral de 6 mg, reduziu significativamenteo tempo de permanência intragástrica, acelerou o esvaziamento gástrico e reduziu otempo de trânsito no intestino delgado e no cólon, em comparação com o placebo. Otegaserode mostrou uma forte tendência em reduzir o número de episódios de refluxopós-prandiais e a exposição ao ácido, em pacientes com doença de refluxogastroesofágico. Em pacientes com SII, o tegaserode reduziu a duração do trânsito nointestino delgado e facilitou o trânsito no cólon. O tegaserode melhorouconsideravelmente a consistência das fezes e aumentou o número de evacuações; estesefeitos foram mais evidentes no primeiro dia de tratamento e persistiram durante umperíodo de tratamento de 12 semanas em pacientes com SII. Dados de farmacologiaclínica sugerem um envolvimento de mecanismos locais nas atividades farmacodinâmicasdo tegaserode, de acordo com os resultados pré-clínicos.FarmacocinéticaO tegaserode é rapidamente absorvido após administração oral; os picos de concentraçãoplasmática são atingidos após aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta écerca de 10%, em jejum. Os alimentos reduziram a biodisponibilidade do tegaserode em40-65% e a Cmáx em aproximadamente 20-40%.O tegaserode liga-se em, aproximadamente, 98% às proteínas plasmáticas,principalmente à a1-ácido glicoproteína. Após administração intravenosa é extensamentedistribuído pelos tecidos, com um volume de distribuição de 368 ± 223 litros, no estado deequilíbrio.O tegaserode possui duas principais vias metabólicas. A primeira envolve a hidrólise présistêmicacatalisada por ácido, que ocorre no estômago, seguida de oxidação econjugação, resultando no principal metabólito do tegaserode, o ácido 5-metoxi-indol-3-carboxílico glicurônico. O metabólito principal tem uma afinidade insignificante para osreceptores 5-HT4. No homem, não houve alteração estatisticamente significativa quandoda exposição sistêmica do tegaserode a valores de pH gástrico neutros. A segunda viametabólica é a glicuronidação direta, a qual conduz à formação de três N-glicuronídiosisoméricos.In vitro, o tegaserode não indicou inibição das isoenzimas CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19,CYP2E1 e CYP3A4, do citocromo P450, enquanto a inibição das isoenzimas CYP1A2 eCYP2D6 não pode ser excluída e foi por isso estudada in vivo. O principal metabólitohumano não inibiu a atividade de nenhuma das isoenzimas do citocromo P450 descritasacima.O clearance (depuração) plasmático do tegaserode é de 77 ± 15L/h, com uma meia-vidaterminal estimada (t1/2) de 11 ± 5h após a administração intravenosa. Aproximadamentedois terços de uma dose administrada por via oral são excretados inalterados nas fezes,com o terço restante excretado na urina, primariamente na forma do metabólito principal.A farmacocinética do tegaserode é proporcional à dose na faixa de 2 a 12 mgadministrados duas vezes por dia durante 5 dias, sem acúmulo relevante de tegaserodeno plasma.A farmacocinética do tegaserode em pacientes com SII é comparável à de indivíduossaudáveis e é semelhante entre homens e mulheres.

Uso em grupos de risco
Pacientes idososO uso em pacientes idosos não é recomendado e deve restringir-se a mulheres commenos de 55 anos de idade.CriançasA segurança e a eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas. Por estemotivo, a sua utilização nesta população de pacientes não é recomendada.

Armazenagem
Zelmac deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto após a data devalidade.